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MLN9708供应商武汉新百川医药更

供应商:武汉新百川医药科技有限公司[查看公司详情]

所在地:武汉市硚口区中山大道

价格:面议

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联系人:唐先生

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中文名称: MLN9708
中文同义词: 4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸;艾沙唑咪;MLN9708;MLN-9708;埃沙左米柠檬酸
英文名称: MLN9708
英文同义词: 4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid;MLN9708;MLN9708,MLN-9708,MLN 9708;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid MLN9708;Ixazomib Citrate;4-(Carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dio;MLN 9708 analog
CAS号: 1201902-80-8
分子式: C20H23BCl2N2O9
分子量: 517.12162
纯  度: >99%HPLC
生物活性 MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性,MLN2238抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
体外研究 与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学,药效,及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 μM。MLN2238是蛋白酶体的选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。
体内研究 MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤,具有更短的分离半衰期,更高的药物动力学,药效,及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
特征 在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段,MLN9708是个口服的蛋白酶体抑制剂。

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优势原料药产品:盐酸表柔比星、酒石酸长春氟宁、酒石酸长春瑞滨、硫酸长春碱、硼替佐米、戊柔比星、盐酸表柔比星、盐酸伊达比星、伊沙匹隆
新百川医药替尼类新型小分子抑制剂:马来酸来那替尼,曲美替尼,阿法替尼,克唑替尼,苹果酸卡博替尼,阿西替尼,托法替尼,依鲁替尼,鲁索替尼,巴瑞克替尼,色瑞替尼,艾乐替尼,多韦替尼,司美替尼,达克替尼(Dacomitinib,PF299804),PF0643922;劳拉替尼,布格替尼Brigatinib,达沙替尼,替沃扎尼475108-18-0

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